Esmy - na puško samo miom! Kako deluje?

Za zdravljenje materničnih fibroids razvili drog Esmia, ki zmanjšuje velikost vozlišč in vam omogoča, da shranite telo. Prvotno je bil uporabljen za predoperativno pripravo za zmanjšanje velikosti tumorja. To je omogočilo zmanjšanje tveganja za žensko, obdobje rehabilitacije in invazivnost posega. Zdravljenje fibroidov z Esmiom mora biti pod nadzorom zdravnika, da bi pravočasno opazili neželene učinke in jih odpravili.

Povezava fibroidov z gestageni

Dolgo časa so bili gestageni pripravki v različnih odmerkih uporabljeni za zdravljenje fibroidov. Najpogosteje je terapijo izvajal Duphaston. Kasneje pa so študije pokazale, da se glede na takšno zdravljenje velikost vozlišč ne zmanjša, pač pa se v nasprotnem primeru poveča. Podobni procesi so bili opaženi med nosečnostjo in v lutealni fazi cikla. Zaradi naravnega dviga progesterona se je rast vozlov pospešila.

Študije so pokazale, da se je število progesteronskih receptorjev v miomatoznih tumorjih povečalo za 70% v primerjavi z zdravimi tkivi. Ta hormon spodbuja delitev celic in blokira apoptozo. Povečanje števila receptorjev je krivo estrogena, ki spodbuja nastajanje novih receptorjev progesterona.

Za zmanjšanje velikosti lezij uporabljajo zdravila, ki zavirajo delovanje jajčnikov in tvorijo estrogene. Toda spolni organi in mišično-skeletni sistem trpijo zaradi svojih stranskih učinkov. Pri ženskah se zaradi takšnega zdravljenja razvije začasna menopavza. Po prekinitvi zdravljenja se simptomi bolezni vrnejo. To zdravljenje ni za vsakogar.

Študije so omogočile ustvarjanje zdravil, ki vplivajo na proces apoptoze in celične delitve leiomiomov in povzročajo manj škode za telo.

Značilnosti zdravila

Aktivna sestavina je ulipristist, ki modulira hormonske progesteronske receptorje v tkivih maternice. Deluje selektivno, tako da ni popolnega antiprogestogenega učinka.

Na vprašanje, ali je Esmia hormonsko zdravilo ali ne, navodila ne dajejo dokončnega odgovora. Glede na farmakološko skupino se nanaša na estrogene, gestagene, njihove homologe in analoge. To je snov, ki nima učinka hormonov, ampak vpliva na njihovo delovanje v telesu.

Esmia je na voljo v 5 mg tabletah. V enem pakiranju je lahko 28 ali 84 tablet. Zadnja možnost je zasnovana za en celoten potek terapije. Toda cena velikega paketa je visoka, zato jih nekatere ženske raje kupujejo mesečno.

Sestava vključuje dodatne snovi, ki pomagajo ohraniti obliko in so potrebne za absorpcijo:

  • mikrokristalna celuloza;
  • manitol;
  • smukec;
  • natrijev stearat.

So inertne in ne vplivajo na presnovo glavne snovi.

Dejanje Esmeie je omejeno samo na fibromide miomov. Snovi v zdravih celicah maternice, ki vsebujejo tudi progesteronske receptorje, niso prizadete. Tako se doseže selektivno antiprogestogeno delovanje.

Esmija deluje na reproduktivne organe in hipofizo

Ena od točk uporabe Esmeie je endometrij. Vzemite zdravilo od prvih dni menstrualnega cikla. Pod vplivom ulipristala se krvavitev ustavi tudi pri ženskah z miomom. Naslednja obdobja, ko jemanje Esmee ne začnejo. Ta učinek je povezan z blokiranjem receptorjev progesterona. Endometrij spreminja svojo morfološko strukturo. V nekaterih primerih postane tanjša. Razlog je v odsotnosti stimulativnega učinka progesterona v prvi fazi cikla, ko je normalno prisotno aktivno povečanje debeline.

Pri 60% žensk se endometrij med jemanjem zdravila Esmia ne zmanjša, vendar ostaja pri normalni debelini ali celo povečan. Pogosto se takšne spremembe zamenjajo s hiperplazijo. Študije pa so pokazale, da v tkivu ni atipično spremenjenih celic in da se povečanje prostornine pojavi zaradi cistične širitve endometrijskih žlez. Posebno zdravljenje ali ukinitev zdravila v tem stanju ni potrebno. Epitelija maternice postane normalna debelina v 3 mesecih po prenehanju zdravljenja. V nasprotnem primeru je potrebna raziskava in iskanje drugega vzroka odstopanj.

Blokiranje progesteronskih receptorjev v leiomiomu vodi do zaviranja proliferacije - delitve celic. Zato tumor izgubi sposobnost rasti v velikosti. Stimulacija apoptoze ali programirana celična smrt vodi v postopno regresijo vozlišč. Stopnja zmanjšanja je individualna. Po več kliničnih preskušanjih je bilo zabeleženo največje zmanjšanje velikosti za 67%. Rezultat po odpovedi Esmee traja več mesecev.

Učinek zdravila sega na hipofizo. Pod njegovim vplivom se zmanjša sproščanje hormona, ki stimulira folikle. Pri ženskah, ki se zdravijo, se ovulacija zavira. Vendar zdravilo ne vpliva na koncentracijo estradiola, zato ni nobenih neželenih reakcij, povezanih s pomanjkanjem estrogena. Pri proizvodnji prolaktina, adrenokortikotropnega hormona in tiroksin-vezavnega globulina (vključenega v delo ščitnice) Esmia ni prizadeta.

Kateri pogoji so predpisani

Sprva so bolnike uporabljali v smislu predoperativne priprave, kar je omogočilo zmanjšanje velikosti vozlišč med prvim zdravljenjem. Pozitivni učinki takšnega usposabljanja so: t

  1. Zdravljenje anemije - po prenehanju močnih menstrualnih krvavitev postane učinkovina železa bolj učinkovita in pomaga pri povrnitvi koncentracije hemoglobina. V odsotnosti anemije se operacija lažje prenaša, standardna izguba krvi ne predstavlja velike nevarnosti.
  2. Operacija je lažja - manjši vozel je lažje odstraniti, incizija v maternici bo manjša. Telo bo tvorilo gladko malo brazgotino, ki ne bo postala resna ovira za začetek nosečnosti.
  3. Maternico je mogoče odstraniti skozi nožnico - če ženska načrtuje iztrebljanje, se lahko maternica z zmanjšanimi tumorji odstrani skozi vaginalni pristop, ne da bi se prerezala sprednja trebušna stena. Obdobje okrevanja po takšni operaciji je krajše, ni izrazitega bolečinskega sindroma, obstaja manjše tveganje za zaplete in posledično nastajanje adhezij.

Pri submukoznem miomu je dovoljeno imenovanje Esmeie, v nasprotju z prepovedano embolizacijo maternične arterije. Ulipristal ne vpliva na pretok krvi, ni nevarnosti za nekrozo ali torzijo vozlišča. Z zmanjševanjem pod vplivom terapije bo vozlišče prenehalo deformirati maternično votlino. Kasneje se odstrani z vaginalnim dostopom.

Za dekleta, mlajša od 18 let, Esmia ne velja. Myoma se nanaša na bolezni reproduktivne starosti, zato pri deklicah pred nastopom menstruacije ni patologije. Pri mladostnikih se zdravilo ne uporablja zaradi pomanjkanja informacij o njegovi varnosti, klinična preskušanja v tej starostni skupini pa se ne izvajajo.

Trenutno se Esmia uporablja kot sredstvo za konzervativno zdravljenje fibroidov pri ženskah v naslednjih primerih:

  • obstaja želja, da se maternica reši in ima otroka;
  • brez soglasja za operacijo;
  • Obstajajo tveganja za operacijo ali uporabo anestezije.

Po raziskavah je potek 3 mesecev varen za zdravljenje fibroidov. Po koncu zdravljenja v enem mesecu ni bistvenega povečanja velikosti vozlišča, za razliko od pripravkov iz skupine antagonistov toplogrednih plinov. Ponavljajoči se tečaj v nekaj mesecih omogoča nadaljnje zmanjšanje velikosti vozlišč. Sprejemljivo 2 poteka terapije.

Ali je možno zdravljenje miomične esmije v menopavzi?

Za ženske te starosti ni potrebe po ohranitvi reproduktivne funkcije. Zato se zdravilo lahko uporablja le v kratkem tečaju za predoperativno pripravo.

Indikacije za uporabo ulipristala - mioma zmerne in zmerne resnosti. Pri velikih vozliščih se učinkovitost zdravljenja z zdravili močno zmanjša.

Bolniki z endometriozo imajo pozitiven učinek na njegov potek. Trenutno se izvajajo študije o možnosti njegove uporabe ne samo v miomih. Tudi žarišča endometrija so občutljiva na koncentracije progesterona. Zmanjšanje njegove koncentracije vodi do zmanjšanja proliferacije tkiva v patoloških žariščih. Ko se raziskave o Esmei končajo, je možno, da se bo pojavilo varno zdravilo, ki bo ženskam z endometriozo omogočilo imeti otroke.

Presnova zdravil

Tablete v odmerku 5 mg (včasih predpisanih 10 mg) se po zaužitju hitro absorbirajo. Največja koncentracija v krvi doseže eno uro. Toda uživanje maščobne hrane med zajtrkom upočasni absorpcijo zdravila. Študije kažejo, da ne vpliva bistveno na terapevtski učinek, vendar zdravniki ne priporočajo pitja Esme po maščobnih živilih.

Po penetraciji v kri se nevralis veže na plazemske beljakovine. Presnova poteka v jetrih s sodelovanjem encimov citokroma P450. Pri ženskah z odpovedjo jeter ali nenormalnim delovanjem jeter je pri predpisovanju tega zdravljenja potrebna previdnost.

Po začetku množične proizvodnje polževnega kamna je bilo zdravljenih več kot 760 tisoč žensk. Toda pred kratkim je bilo 8 primerov hude poškodbe jeter. Zato je bila februarja 2018 objavljena začasna prepoved Evropske zdravstvene agencije za uporabo te droge. Opravili smo dodatne raziskave o vplivu Esme na jetra. Odbor je objavil rezultate pregleda, ki je pokazal možno vzročno zvezo med zdravilom in toksičnim hepatitisom. Uporaba Esmee se nadaljuje, vendar s priporočili Evropske zdravstvene agencije.

Metaboliti se izločajo skozi črevesje, 10% - preko ledvic. Na presnovo drugih zdravil nima pomembnega učinka. Nemogoče je govoriti o združljivosti z alkoholom Esmee. V presnovo etanola sodelujejo tudi encimi sistema citokroma. Zato je bolj verjetno, da sočasna uporaba povzroči strupene poškodbe jeter.

Pravila o učinkoviti uporabi

Navodila za uporabo pri miomih maternice priporočajo, da vzamete 1 tableto na dan ob istem času (po možnosti zjutraj). Prva tableta se vzame pred 4. dnem menstruacije.

Čas sprejemanja Esmee ne smete zamuditi. Če ste jo pozabili popiti, morate to storiti takoj, ko se spomnite. V primeru, da je interval od časa sprejema več kot 12 ur, vam ni treba piti dodatne tabletke. Zadnje jutro zadostuje, da nadaljujete s prejšnjim režimom zdravljenja.

Trajanje zdravljenja traja 3 mesece. Pri ženskah, ki niso predvidene za operacijo, se lahko ponovno zdravite. Če želite to narediti, počakajte na obnovitev menstrualnega cikla. Običajno se menstruacija začne 4 tedne po prekinitvi zdravljenja z zdravilom Esmia. Če želite začeti nov tečaj, morate opraviti 2 običajni menstruaciji.

Evropska medicinska agencija daje priporočila o tem, kako pravilno jemati zdravilo Esmea, glede na tveganje za poškodbe jeter:

  1. Ženske z odpovedjo jeter, srednje in visoke stopnje zdravila ni predpisana.
  2. Pred jemanjem zdravila Esmeia ocenite delovanje jeter z analizo jetrnih encimov. Če je norma presežena 2-krat ali več, se zdravljenje ne začne.
  3. Med zdravljenjem se analize izvajajo enkrat mesečno za spremljanje delovanja jeter. Ponavljajo se 2-4 tedne po koncu sprejema. Če se med zdravljenjem encimi povečajo za 3-krat v primerjavi z normo, se zdravilo prekliče.
  4. Za pripravo na operacijo je predpisan samo 1 tečaj, tisti, ki niso načrtovani za kirurško zdravljenje, se lahko ponovno aplicira.
  5. Če je koža, očesna bledica, utrujenost in grenkoba v ustih rumenila, se je treba nemudoma posvetovati z zdravnikom.

Pri ženskah z insuficienco ledvic prilagajanje odmerka zdravila Esmeia ali jemanje dodatnih zdravil ni potrebno. Kontraindikacija je huda motnja delovanja ledvic in nezmožnost obvladovanja tega stanja.

Negativni učinki zdravljenja

Proizvajalec navaja možne neželene učinke, od katerih so bili številni med kliničnimi preskušanji.

Amenoreja na ozadju zdravila je neželeni učinek, vendar je tudi cilj terapije. Preklicati zdravljenje ni potrebno, odsotnost menstruacije pravi o učinkovitosti procesa.

Vročih utripov ima 93% žensk. Niso tako izraziti kot pri zdravljenju zdravil proti estrogenu, ki povzročajo umetno menopavzo. Stanje samo izgine in ne zahteva dodatnega zdravljenja.

Nevropsihiatrična aktivnost včasih povzroči anksioznost ali depresijo, nekateri bolniki se pritožujejo zaradi glavobolov ali omotice. Povečanje telesne teže ni značilno za zdravljenje z Esmeio, včasih pa se pojavi. Pogosta reakcija je pojav aken na obrazu, povečano potenje. Alopecija (alopecija), povečanje suhe kože, postane redka reakcija.

Druge neželene reakcije so: t

  • bolečine v trebuhu, slabost;
  • prebavne motnje;
  • epistaksa;
  • povečana tvorba plina, zaprtje;
  • bolečine v mišicah, sklepih, hrbtu;
  • bolečine v medenici;
  • napetost dojk;
  • v prisotnosti cist v jajčnikih je mogoče raztrgati;
  • zabuhlost;
  • povečana utrujenost, občutek šibkosti.

Ciste v jajčnikih, ki so nastale med terapijo, so funkcionalne in ne predstavljajo nevarnosti za bolnika. Med kliničnimi preskušanji so se ciste pojavile pri 12% žensk. Po tečaju so izginili sami.

Pri bolnikih z velikimi fibroidi (z večjo maternico do 12 tednov nosečnosti) in pogostimi krvavitvami v anamnezi se lahko med zdravljenjem pojavi maternična krvavitev ali 2-3 mesece po njeni prekinitvi.

Esmia ima kontracepcijski učinek. Izvaja se s pomočjo naslednjih procesov:

  • strukturne spremembe endometrija, ki preprečujejo vsaditev zarodkov;
  • blokiranje progesteronskih receptorjev;
  • zaviranje ovulacije z zaviranjem sproščanja FSH, folikli ne zrejo.

Po prenehanju terapije se menstrualna funkcija hitro obnovi. Nosečnost se lahko pojavi v naslednjem ciklu. Ta učinek se lahko uporablja pri ženskah z miomom, ki zaradi prisotnosti vozlišč ne morejo zanositi.

Kdo je kontraindicirano zdravljenje

Kontraindikacije za uporabo Esmie so povezane s stanji, ki so občutljivi na koncentracijo progesterona.

Ta stanja so nosečnost in dojenje. Če ženska začne jemati tablete v zgodnjem obdobju brejosti, lahko povzroči spontani splav. Med dojenjem je zdravilo mogoče sprostiti z materinim mlekom, vendar proizvodnja mleka sama ne trpi.

Pri deklicah, mlajših od 18 let, se Esmia ne uporablja zaradi pomanjkanja podatkov o učinkovitosti in varnosti. Druge kontraindikacije za zdravljenje so: t

  • preobčutljivost na zdravilo ali njegove sestavine;
  • krvavitev iz nožnice, ki ni povezana z miomom;
  • huda bolezen bronhialne astme, ki ni primerna za hormonsko terapijo;
  • onkološke bolezni: rak materničnega vratu, jajčnikov, dojk.

Če se na ozadju zdravljenja pojavi izpuščaj, srbenje, se posvetujte z zdravnikom in prenehajte jemati zdravilo. O preobčutljivostnih reakcijah niso poročali, vendar jih ni mogoče popolnoma izključiti.

Srbenje, porumenelost oči, grenak okus v ustih, bruhanje so lahko simptomi poškodbe jeter. Lahko jih potrdite z biokemično analizo ali ultrazvokom. Če se pojavijo taki znaki, je potrebna zdravniška pomoč.

Prevelikega odmerka zdravila Esmea niso opazili. Med študijo na prostovoljcih enkratni odmerek 200 mg ali dnevni odmerek 50 mg zdravila ni povzročil znakov prevelikega odmerjanja.

Kaj vpliva na učinkovitost zdravljenja

Glede na presnovo ulipristala v jetrih lahko jemanje zdravil iz drugih kemijskih skupin zmanjša učinkovitost zdravljenja. Tudi pri jemanju zdravila Esmea se lahko zmanjša tudi učinkovitost nekaterih zdravil.

Pri bolnikih, ki uporabljajo kombinirana hormonska sredstva za kontracepcijo, se lahko rezultat zdravljenja poslabša. COCOV vključuje komponento estrogena in progestina. Če jemljemo sočasno z ulipristalom, obstaja konkurenca za receptorje progesterona. Zato v času zdravljenja fibroids za dodatno kontracepcijo predpiše nehormonske metode.

Uporaba kontracepcijskih sredstev ni popolnoma prepovedana. Esmia blokira ovulacijo, vendar obstaja tveganje zanositve. Zdravniki priporočajo kondome, spermicidna sredstva.

Nekatera zdravila vplivajo na aktivnost jetrnih encimov, ki sodelujejo pri presnovi ulipristala. Ne priporočamo hkratnega zdravljenja z zdravilom Esmia in naslednjimi zdravili:

  • Rifampicin;
  • Karbamazepin;
  • Fenitoin;
  • Fenobarbital;
  • Pirimidon;
  • Efavirenz;
  • Nevirapin;
  • Ritonavir

Izvleček Hypericum perforatum pospeši presnovo ulipristala in zmanjša njegovo delovanje. Sredstva za zaužitje in tinkture, ki vsebujejo to rastlino, ni mogoče uporabiti.

Zdravila za kislost lahko vplivajo na absorpcijo iz želodca. Preučevali smo kombinirano uporabo inhibitorja protonske črpalke Esomeprazol in Esmia. Opozoriti je treba, da se z dolgoročnim zdravljenjem želodca zmanjša absorpcija ulipristala za 65%. Ta kombinacija ni priporočljiva, vendar so dovoljena kratka obdobja zdravljenja z esomeprazolom.

Proizvajalci ne priporočajo jemanja zdravila hkrati z naslednjimi sredstvi:

  • Sok grenivke;
  • Eryromycin;
  • Verapamil;
  • Ketokonazol;
  • Itrakonazol;
  • Klaritromicin.

Lokalna uporaba protiglivičnih zdravil ni kontraindicirana.

Da ne bi izničili učinkovitosti zdravljenja z Esmeo, mora ženska zdravnika opozoriti na zdravila, ki jih jemlje v zvezi z drugimi boleznimi. Možno je, da je pred zdravljenjem potrebno posvetovanje s sosednjim strokovnjakom, ki bo izbral drugo zdravilo, ki ne bo negativno vplivalo na zdravljenje fibroidov.

Primerjava z drugimi zdravili za fibroide

Esmia je relativno novo zdravilo za zdravljenje fibroidov. Ne uporabljajo ga vsi zdravniki, zaradi tveganja za poškodbo jeter pa so bile uvedene omejitve pri imenovanju novih bolnikov. Toda stare metode konzervativnega zdravljenja tudi niso vedno varne in imajo resne neželene učinke.

Ginestryl

Ginestril (mifepriston) je tudi zaviralec progesteronskih receptorjev. Njegovo dodatno delovanje je konkurenčno za receptorje z glukokortikoidi. Ginestryl se uporablja za zdravljenje fibroidov, velikosti do 12 tednov. Zaradi neselektivnosti in učinka na kortikosteroide je seznam kontraindikacij veliko širši od Esmie:

  • adrenalno insuficienco;
  • porfirija;
  • kronično odpoved ledvic;
  • submukozni vozli;
  • dolgoročno zdravljenje s kortikosteroidi;
  • motnje strjevanja krvi;
  • antikoagulacijsko zdravljenje;
  • hiperplazija endometrija;
  • hude ekstragenitalne bolezni;
  • motnje srčnega ritma;
  • kronična obstruktivna pljučna bolezen;
  • huda hipertenzija;
  • kronično srčno popuščanje.

Če ste pomotoma vzeli več kot 4 tablete, se lahko pojavijo znaki prevelikega odmerjanja v obliki disfunkcije nadledvičnih žlez.

Neželeni učinki zdravila Ginestril niso popolnoma razumljivi. Vendar pa je znano, da se lahko med zdravljenjem hiperplazija endometrija razvije, krvavitve, glavoboli, dispeptične motnje.

Pri bolnikih z astmo mifepriston zmanjša učinkovitost glukokortikoidov, ki se uporabljajo v obliki inhalacije. Zato je treba odmerek prilagoditi skupaj s terapevtom, da se prepreči pojav hudih napadov.

Kateri je boljši, Ginestril ali Esmia?

V vsakem primeru se mora zdravnik odločiti. Ginekologa bodo vodili komorbiditeti, ki so lahko kontraindicirani za uporabo mifepristona. Esmia ima manj takšnih kontraindikacij.

Vendar uporaba Ginestrila, kot tudi drugih zdravil iz fibroids, daje le začasen učinek. Med regresijo tumorja bi morala ženska zanositi, če je bil namen ohraniti maternico. Tisti, ki se pripravljajo na operacijo, se izvede čim prej po koncu tečaja.

Buserelin

Zdravilo je sintetični analog gonadotropin sproščajočega hormona. Deluje prek komunikacije s hormonskimi receptorji v sprednji hipofizi. Po 2 tednih uporabe se sprosti sproščanje FSH in luteinizirajočega hormona. Veriga zavira delo jajčnikov. Količina estrogena v krvi ustreza vrednosti po nastopu menopavze.

Ta učinek povzroči zaviranje rasti fibroidov in njihovo nazadovanje. Vendar pa močno zmanjšanje estrogena povzroča umetno menopavzo in njene najhujše manifestacije. Število neželenih učinkov Buserelin pogosto povzroči opustitev uporabe. Večina bolnikov ima naslednje negativne učinke:

  • glavoboli;
  • nihanje razpoloženja;
  • motnje spanja;
  • občutek depresivnega in depresivnega razpoloženja;
  • zmanjšanje spolne želje;
  • suhost vagine;
  • bolečine med spolnim odnosom;
  • bolečine v medenici;
  • slabost, bruhanje, motnje apetita;
  • plimovanje;
  • epistaksa;
  • suha koža;
  • bolečine v kosteh, sklepih;
  • šibkost v nogah, mravljinčenje v rokah.

Pri uporabi zdravila Buserelin je možna tvorba cist jajčnikov, možna je krvavitev iz maternice. Edemi se pogosto pojavijo na nogah. Bolečine v sklepih so povezane z okvarjeno mineralizacijo kosti. Zato bo po zdravljenju z zdravilom Buserelin potrebno okrepiti zdravljenje, da se izognemo patološkim zlomom. Glede na izrazite neželene učinke, je zdravilo predpisal le en tečaj, ki ni daljši od 6 mesecev.

Plimovanje in drugi znaki motenj avtonomnega živčnega sistema so lahko zelo težko prenašati. Zato nekatere ženske zavračajo zdravljenje fibroidov, ko se seznanijo s takšnimi neželenimi učinki. Vendar pa so izključeni pri uporabi kamna polža. Zato je pri dilemi Buserelin ali Esmia veliko zdravnikov raje predpisalo drugo zdravilo.

V korist Esmee govorimo in spremljamo rezultate po prekinitvi zdravljenja. Pri bolnikih, ki so jemali zdravilo Buserelin in njegove analoge, mesec dni po preklicu, se je velikost fibroidov obnovila na 17% prvotnega. Tega niso opazili pri uporabi ulipristala. ponavljajoči se tečaj omogoča doseganje še boljših rezultatov, vzdrževalno zdravljenje pa jih ohranja dolgo časa.

Analogi Esmee

Selektivni blokatorji progesteronskih receptorjev se razvijajo. V tej fazi se uporablja samo ostrostrelec. Analogi zdravila Esmia v sestavi - Dvella. Zdravilna učinkovina v njih je enaka, razlika v odmerkih in resnost učinkov.

Dwella je analog zdravila Esmiya v sestavi

V Dwelle je 30 mg ulipristala. V navodilih za zdravilo je bila navedena le ena indikacija - nujna kontracepcija. Tableto lahko vzamete v 5 dneh po nezaščitenem spolnem odnosu ali negotovosti v kontracepciji. Zdravilo je na voljo v 1 tableti na pakiranje.

Nosečnost je kontraindikacija za imenovanje Diella. Lahko pa ga uporabljate pri dojenju, če upoštevate omejitve. Ni natančnih podatkov o tem, ali se ulipristal daje z mlekom. Zato za doječe ženske po nezaščitenem spolnem odnosu morate piti 1 tableto in mleko izločati 36 ur.

Seznam neželenih učinkov v Dwell in Esmeia je enak. Toda v prvem primeru, možne kršitve menstrualnega cikla. Mesečno se lahko začne zgodaj. Če menstruacija zamuja po nujni kontracepciji, je treba izključiti nosečnost, opraviti test.

Zdravljenje z drogami fibroids ne omogoča, da v celoti znebiti bolezni, saj je učinek dejavnikov, ki so privedli do rasti tumorja ostaja. Odpraviti jih v tej fazi razvoja medicine je tudi nemogoče: znanstveniki še niso pogruntal natančne razloge za nastanek fibroids, samo teorije obstajajo. Ampak Esmy pomaga zmanjšati velikost vozlišč, zmanjša krvavitev in ponovno vzpostavi hemoglobin. S poznejšo vzdrževalno uporabo COCK, intrauterinskega hormonskega sistema Mirena, lahko ponovno rastmo fibroide že več let.

Esmia - uradna navodila za uporabo

Registrska številka:

Trgovsko ime zdravila:

Mednarodno nelastniško ime:

Oblika odmerjanja:

Sestava 1 tableta:

učinkovina: ulipristalacetat 5,00 mg;

pomožne snovi: mikrokristalna celuloza 93,50 mg, manitol 43,50 mg, smukec 4,00 mg, natrijeva kroskarmeloza 2,50 mg, magnezijev stearat 1,50 mg.

Opis:

Okrogle bikonveksne tablete bele ali skoraj bele barve z gravuro "ES5" na eni strani.

Farmakoterapevtska skupina:

modulator progesteronskega receptorja.

ATX koda: G03XB02

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Ulipristal je sintetični selektivni modulator progesteronskega receptorja (SMPR), ki je aktiven, če ga jemljemo oralno, in je značilen za delno antiprogesteronski učinek, specifičen za tkivo.

Ulipristal ima neposreden učinek na endometrij. Na začetku dnevnega vnosa zdravila v odmerku 5 mg med menstruacijskim ciklusom pri večini žensk (vključno z bolniki z miomom) se naslednja menstrualna krvavitev konča, naslednja pa ne pride. Ko je zdravilo ustavljeno, menstrualni cikel ponavadi nadaljuje v 4 tednih. Neposredni učinek na endometrij povzroča spremembe v endometriju, ki so specifične za ta razred zdravil, povezane z antagonističnim učinkom na progesteronske receptorje (spremembe endometrija modulatorja progesteronskega receptorja (PAEC)). Praviloma so histološke spremembe predstavljene z neaktivnim in šibko proliferirajočim epitelijem, ki ga spremlja asimetrija rasti strome in epitela, izrazita cistična povečava žlez z mešanim estrogenskim (mitotičnim) in progestogenim (sekretornim) učinkom na epitel. Takšne spremembe so opazili pri približno 60% bolnikov, ki so prejemali ulipristal 3 mesece. Te spremembe so reverzibilne in izginejo po prenehanju zdravljenja, zato jih ne smete zamenjati s hiperplazijo endometrija.

Približno 5% bolnikov v rodni dobi s hudimi oblikami menstrualne krvavitve, debelino endometrija več kot 16 mm. Pri 10-15% bolnikov, ki prejemajo ulipristal, se lahko endometrij zgosti (> 16 mm) v prvem 3-mesečnem obdobju zdravljenja. Pri ponavljajočih se tečajih so pogosteje opazili endometrijsko zadebljanje (pri 4,9% bolnikov po drugem zdravljenju in pri 3,5% po četrtem poteku). Ta odebelitev izgine po prekinitvi zdravljenja in ponovni menstrualni krvavitvi. Če endometrijsko odebeljevanje traja tudi po ponovni menstrualni krvavitvi med prekinitvami zdravljenja ali če se pojavi 3 mesece po koncu zdravljenja, je treba opraviti dodatni pregled, da se izključijo druge bolezni.

Ulipristal ima neposreden učinek na leiomiome, zavira celično proliferacijo in povzroča apoptozo, kar vodi do zmanjšanja njihove velikosti.

Pri dnevnem vnosu ulipristala v odmerku 5 mg se pri večini bolnikov zavira ovulacija, kar dokazuje vzdrževanje koncentracije progesterona pri približno 0,3 ng / ml.

Dnevna uporaba ulipristala v odmerku 5 mg delno zmanjšuje koncentracijo folikle stimulirajočega hormona (FSH), vendar se koncentracija estradiola v krvni plazmi pri večini bolnikov ohranja na ravni povprečne folikularne faze in ustreza tisti v skupini s placebom.

Ulipristal ne vpliva na koncentracijo globulina, ki veže tiroksin (TSH), adrenokortikotropnega hormona (ACTH) in prolaktina v plazmi.

Predklinični podatki o varnosti

V predkliničnih študijah farmakološke varnosti niso ugotovili toksičnosti večkratnih odmerkov in genotoksičnosti potencialnih nevarnosti za ljudi. Glavne ugotovitve v splošnih študijah toksičnosti so povezane z učinki na receptorje progesterona (kot tudi na receptorje glukokortikosteroidov, kadar se zdravilo uporablja v višjih koncentracijah), z antiprogesteronsko aktivnostjo pri izpostavljenosti, ki je pri ljudeh blizu terapevtskega. V 39-tedenski študiji z majhnimi odmerki so ugotovili spremembe, podobne RAEC. V povezavi s svojim mehanizmom delovanja snorpal povzroči smrt plodov pri podganah, kuncih (z večkratnimi odmerki nad 1 mg / kg), morskimi prašički in opicami. Varnost zdravila glede na človeški zarodek še ni ugotovljena. Pri dovolj majhnih odmerkih za ohranitev nosečnosti pri živalih niso ugotovili teratogenega potenciala. Študije o razmnoževanju pri podganah, ki so uporabljale odmerke, ki zagotavljajo enako izpostavljenost kot pri ljudeh, niso pokazale učinka na reproduktivno sposobnost živali, ki so prejemale kristalizacijo, kot tudi na njihovo potomstvo.

V študijah, opravljenih na miših in podganah, niso ugotovili kancerogenega učinka na ulipristal.

Klinična učinkovitost in varnost

Predoperativna uporaba

Učinkovitost določenih odmerkov ulipristala 5 mg in 10 mg enkrat na dan je bila ocenjena v dveh študijah 3. faze, v katerih so sodelovali bolniki z zelo težko menstrualno krvavitvijo, ki so jo povzročili miomi maternice. V primerjavi s placebom so pri bolnikih, ki so jemali ulipristal, ugotovili klinično pomembno zmanjšanje volumna menstrualne izgube krvi. To je omogočilo hitro in učinkovitejše odpravljanje anemije kot pri predpisovanju samo železovih pripravkov. Zmanjšanje izgube menstrualne krvi pri bolnikih z ulipristalno skupino je bilo primerljivo s skupino, ki je prejemala agonist hormona, ki sprosti gonadotropin (leuprorelin). Pri večini bolnikov, ki so prejemali ulipristal, se je krvavitev ustavila v prvem tednu po sprejemu (razvita amenoreja). Glede na magnetnoresonančno slikanje v skupini ulipristala je bilo značilno večje zmanjšanje velikosti materničnih fibroidov kot v placebo skupini. Pri bolnikih, ki niso bili podvrženi histerektomiji ali miomektomiji, z ultrazvočno kontrolo na koncu zdravljenja (13. teden), so ocenili zmanjšanje velikosti miomov maternice. Praviloma je zdravljenje trajalo 25 tednov spremljanja pri bolnikih iz ulipristalne skupine, medtem ko se je v skupini, ki je prejemala levprorelin, povečala velikost materničnih fibroidov.

Dolgoročno učinkovitost ponavljajoče se uporabe ulipristala v fiksnih odmerkih 5 mg ali 10 mg so proučevali v dveh študijah 3. faze, ki so ocenili največ štiri 3-mesečne programe zdravljenja pri bolnikih z močno menstrualno krvavitvijo, povezano z miomom maternice. Študija PEARL III je bila odprta z oceno uporabe ulipristala v odmerku 10 mg, v kateri je po vsakem 3-mesečnem zdravljenju 10 dni zdravljenja s progestinom ali placebom sledila dvojno slepa metoda. PEARL IV je bila randomizirana, dvojno slepa študija, ki ocenjuje uporabo ulipristala v odmerkih 5 ali 10 mg.

V študijah PEARL III in IV so ugotovili učinkovitost pri nadzoru simptomov materničnih fibroidov (na primer krvavitev iz maternice) in zmanjšanja velikosti fibroidov po 2 in 4 poteh zdravljenja.

V študiji PEARL III so učinkovitost zdravljenja opazili pri> 18 mesecih večkratnega zdravljenja (4 ciklusa z odmerkom 10 mg enkrat na dan), ob koncu 4. poteka zdravljenja pa so amenorejo zabeležili pri 89,7% bolnikov. V študiji PEARL IV je imelo 61,9% bolnikov in 72,7% bolnikov amenorejo ob koncu prvega in drugega poteka zdravljenja (odmerki 5 mg oz. 10 mg); Pri 48,7% in 60,5% bolnikov je bila amenoreja registrirana na koncu vseh štirih ciklusov zdravljenja (odmerki 5 mg oz. 10 mg).

Po oceni je bila ob koncu 4. obdobja zdravljenja amenoreja registrirana pri 158 (69,6%) oziroma 164 (74,5%) bolnikih.

Tabela: Rezultati primarne ocene in selektivni rezultati sekundarne ocene učinkovitosti v študijah dolgotrajnega zdravljenja III.

1 Evalvacija na 2. stopnji je bila izvedena v obdobju enega trimesečnega poteka zdravljenja plus ena
menstruacije.

2 Pacienti z manjkajočimi podatki so bili izključeni iz analize.

3 N in% vključujejo upokojence

Kontrolirana krvavitev je bila opredeljena kot odsotnost epizod močnih krvavitev in
trajanje menstrualne krvavitve do 8 dni (razen dni, ko so bile krvavitve)
“Spotting”) v zadnjih dveh mesecih vsakega zdravljenja.

Rezultati ocene učinka na endometrij

V vseh študijah 3. faze (vključno s študijami dolgoročne terapije) je bilo med 789 bolniki zabeleženih 7 primerov hiperplazije (0,89%), kar so potrdili rezultati patomorfološke študije. S ponovitvijo menstruacije v intervalih med potekom zdravljenja je v večini primerov prišlo do spontanega izginotja vseh predhodno zabeleženih sprememb v endometriju. S poznejšimi postopki zdravljenja se pogostnost hiperplazije ni povečala. Zabeležene vrednosti frekvenc ustrezajo tistim v kontrolnih skupinah in razširjenosti, ki so navedene v literaturi za ženske te starostne skupine (povprečna starost 40 let).

Farmakokinetika

Po enkratnem peroralnem odmerku 5 mg ali 10 mg se ulipristal hitro absorbira in doseže približno 1 uro po zaužitju največje koncentracije (Cmax) 23,5 ± 14,2 ng / ml oziroma 50,0 ± 34,4 ng / ml. Območje pod krivuljo koncentracija-čas (AUC0-∞) je 61,3 ± 31,7 oziroma 134,0 ± 83,8 ng · h / ml. Ulipristal se hitro spremeni v farmakološko aktiven presnovek, medtem ko je 1 ura po dajanju Cmax 9,0 ± 4,4 ng / ml in 20,6 ± 10,9 ng / ml, AUC0-.0 26,0 ± 12,0 in 63,6 ± 30,1 ng · h / ml. Jemanje 30 mg ulipristala skupaj z zajtrkom z visoko vsebnostjo maščob povzroči nižjo povprečno Cmaks za približno 45%, podaljšanje časa, da se doseže maksimalna koncentracija (tmax), od mediane 0,75 ure do 3 ure in 25% povečanje AUC0-∞ v primerjavi s tešče. Isti rezultati so bili pridobljeni za aktivni mono-N-demetilirani metabolit. Ta kinetični učinek hrane ni pomemben za vsakodnevno dajanje tabletke ulipristal.

Ulipristal se zelo (> 98%) veže na plazemske beljakovine, vključno z albuminom, α-1-kislinskim glikoproteinom, lipoproteini visoke gostote in lipoproteini nizke gostote.

Ulipristal in njegov aktivni N-demetilirani metabolit prehajajo v materino mleko; povprečno razmerje AUCt za mleko / plazmo 0,74 ± 0,32 za ulipristal.

Ulipristal se hitro spremeni v mono-N-demetiliran in nato v di-N-demetilirani metabolit. Podatki in vitro kažejo, da se ta proces odvija v sistemu citokroma P450 s sodelovanjem izoencima 3A4 (CYP3A4). Glede na to, da je presnova ulipristala posredovana s citokromom P450, se pričakuje učinek jetrne insuficience na izločanje ulipristala, kar bo povzročilo povečanje njegovega učinka.

Glavna pot izločanja je skozi črevo, manj kot 10% snovi se izloči skozi ledvice.

Končni razpolovni čas izločanja ulipristala po enkratnem odmerku 5 mg ali 10 mg je približno 38 ur, povprečni očistek pa je približno 100 l / h. Podatki in vitro kažejo, da klinično pomembne koncentracije ulipristala in njegovega aktivnega presnovka ne zavirajo izoencimov CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 in 3A4 in ne inducirajo izoencima CYP1A2. Zato uporaba ulipristala ne sme vplivati ​​na očistek zdravil, ki se presnavljajo s sodelovanjem teh izoencimov.

Podatki in vitro kažejo, da prehrana polžev in njen aktivni presnovek nista substrata P-glikoproteina (ABCB1).

Indikacije za uporabo

- Preoperativno zdravljenje simptomov materničnih fibroidov zmerno in hudo pri ženskah v rodni dobi nad 18 let.

Tečajna terapija za simptome zmerne in hude stopnje materničnih fibroidov pri ženskah v rodni dobi nad 18 let, trajanje terapije pa ni več kot 4 tečaji.

Kontraindikacije

• Preobčutljivost za ulipristal ali katerokoli pomožno snov.

• Nosečnost in obdobje dojenja.

• Krvavitev iz vagine nejasne etiologije ali iz razlogov, ki niso povezani z miomom maternice.

• Rak maternice, materničnega vratu, jajčnikov ali dojk.

• Age ® se ne priporoča za uporabo pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco, če stalno opazovanje ni mogoče (glejte poglavje "Posebna navodila").

Pri bolnikih z blago jetrno odpovedjo odmerka ni treba prilagajati. Uporaba zdravila Esmya ® pri bolnikih z zmerno ali hudo jetrno okvaro ni priporočljiva, če ni možno stalno opazovati (glejte poglavje "Posebna navodila").

Uporaba zdravila Esmia ® v skladu z ustreznimi indikacijami pri otrocih ni zagotovljena. Varnost in učinkovitost ulipristala sta določeni samo za ženske, stare 18 let in več.

Neželeni učinki

Pregled varnostnega profila

Varnost ulipristala je bila ovrednotena pri 1053 ženskah z materničnimi fibroidi, ki so prejemale 5 mg ali 10 mg ulipristala med študijami 3. faze Najpogostejši opazovani pojav v kliničnih študijah je bila amenoreja (79,2%), ki se šteje za želeni rezultat.

Najpogostejši neželeni učinek je bil pojav "plimovanja". Velika večina neželenih učinkov je bila blagih ali zmernih (95,0%), ni povzročila prekinitve zdravljenja z zdravili (98,0%) in je bila neodvisna.

Varnost ponavljajočih se zdravljenj z ulipristalom 5 ali 10 mg, ki so trajali po 3 mesece, so ocenili v dveh študijah 3. faze, ki so vključevale 551 žensk z miomom maternice, vključno s 457 bolniki, ki so prejeli 4 cikle zdravljenja. Dobljeni podatki so primerljivi z varnostnim profilom med zdravljenjem v enem ciklusu.

Seznam neželenih učinkov

V štirih študijah 3. faze pri bolnikih z materničnimi fibroidi, ki so zdravilo prejemali 3 mesece, so poročali o naslednjih neželenih učinkih. Neželeni učinki so razvrščeni glede na sistemske organe glede na razvrstitev po MedDRA in pogostost pojavljanja: zelo pogosto (≥ 1/10); pogosto (od ≥ 1/100 do 16 mm z ultrazvokom ali MRI ob koncu zdravljenja) do konca prvega 3-mesečnega zdravljenja. Med nadaljnjim zdravljenjem so opazili poslabšanje endometrija z manjšo frekvenco (4,9% in 3,5% bolnikov na koncu drugega in četrtega obdobja zdravljenja). Ta pojav je reverzibilen po prekinitvi zdravljenja in ponovnem menstrualnem ciklusu.

Poleg tega se reverzibilne spremembe v endometriju, imenovane PAEC, razlikujejo od hiperplazije endometrija. Patolog mora biti obveščen o pacientovem sprejemu ulipristala pri izvajanju histološke preiskave za histerektomijo ali biopsijo endometrija. "Plimovanje"

"Plimovanje" so opazili pri 8,1% bolnikov, njihova pogostnost pa se je v različnih študijah razlikovala. V študiji z aktivno kontrolo je bila njihova pogostnost 24% (10,5% zmerna ali huda resnost) za ulipristalno skupino in 60,4% (39,6% zmerne ali hude resnosti) za skupino leuprorelina. V s placebom nadzorovani študiji je bila incidenca plimovanja 1,0% za ulipristal in 0% za placebo. V prvem 3-mesečnem zdravljenju dveh dolgotrajnih študij 3. faze je bila incidenca plimovanja 5,3% oziroma 5,8%.

Pri 5,8% bolnikov so opazili blago do zmerno glavobol.

Pri 1,0% bolnikov so med zdravljenjem odkrili funkcionalne ciste na jajčnikih, ki so spontano izginile v nekaj tednih.

Pri bolnikih s hudo menstrualno krvavitvijo, ki jo povzroča maternični leiomiom, obstaja tveganje za povečano izgubo krvi, kar lahko zahteva operacijo. Bilo je več takšnih poročil, tako med potekom zdravljenja kot tudi 2-3 mesece po koncu zdravljenja z ulipristalom.

Preveliko odmerjanje

Podatki o prevelikem odmerjanju ulipristala so omejeni.

Enkratnemu odmerku do 200 mg in dnevnim odmerkom 50 mg so dajali omejeno število prostovoljcev 10 dni, brez resnih ali resnih neželenih učinkov.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Možen učinek drugih zdravil na delovanje ulipristala

Ulipristal ima steroidno strukturo in deluje kot selektivni modulator receptorjev progesterona s prevladujočim inhibitornim učinkom na te receptorje. Tako lahko hormonske kontraceptive in gestageni zmanjšajo učinkovitost ulipristala tako, da konkurirajo na receptorju progesterona. Zato sočasna uporaba zdravil, ki vsebujejo gestagene, ni priporočljiva.

Po uporabi zaviralca povprečne jakosti izoencima CYP3A4 eritromicin propionat (500 mg 2-krat na dan 9 dni) pri zdravih prostovoljcih, kazalci Cmaks in AUC ulipristala se je povečala za 1,2 in 2,9-krat; Vrednost AUC aktivnega presnovka ulipristala se je povečala 1,5-krat, medtem ko je C-vrednost aktivnega metabolita ulipristala narasla 1,5-kratmaksaktivni presnovek se je zmanjšal (0,52-krat). Uporaba ketokonazola (400 mg 1 p / dan, 7 dni), močnega zaviralca CYP3A4, pri zdravih prostovoljcih v študiji je pokazala povečanje Cmaks in AUC ulipristal 2 in 5,9-krat. Zvišan je bil AUC za aktivni presnovek ulipristala za 2,4-krat, medtem ko se je zmanjšal Cmaks (sprememba 0,53-krat). Prilagajanje odmerka ulipristala pri bolnikih, ki prejemajo blage zaviralce izoencima CYP3A4, ni potrebno. Kombinirana uporaba zaviralcev srednje moči ali močnih zaviralcev izoencima CYP3A4 z ulipristalom ni priporočljiva.

Pri zdravih prostovoljcih je uporaba rifampicina, močnega induktorja CYP3A4 (300 mg, 2 p / dan, 9 dni), pokazala izrazito zmanjšanje C tmaks in AUC ulipristala in njegovega aktivnega presnovka za več kot 90%. Tudi zmanjšanje razpolovnega časa izločanja ulipristala je bilo 2,2-krat, kar ustreza zmanjšanju njegove izpostavljenosti za približno 10-krat. Sočasna uporaba ulipristala in močni induktorji CYP3A4 (na primer rifampicin, rifabutin, karbamazepin, okskarbazepin, fenitoin, fosfenitoinom, fenobarbital, primidon, Hypericum perforatum, efavirenz, nevirapin, ritonavir, - dolgotrajna uporaba v ozadju), niso priporočljivi.

Zdravila, ki vplivajo na pH želodčnega soka

Uporaba ulipristala (10 mg tableta) skupaj z zaviralcem protonske črpalke esomeprazolom (20 mg enkrat na dan 6 dni) povzroči zmanjšanje povprečne Cmax za 65%, podaljšanje tmax (od mediana 0,75 ur do 1,0 h) in povečanje povprečne AUC za 13%. Takšen učinek zdravil, ki povečajo pH želodčnega soka, ni klinično pomemben za dnevni vnos ulipristal tablet.

Možen učinek zdravil na učinke drugih zdravil.

Ulipristal lahko moti delovanje hormonskih kontraceptivov (samo tablete, ki vsebujejo progestin, sisteme, ki sproščajo progestogen, ali kombinirane peroralne kontraceptive) in zdravila, ki se uporabljajo iz drugih razlogov. Zato sočasna uporaba zdravil, ki vsebujejo gestagen, ni priporočljiva. Zdravila, ki vsebujejo progestin, se ne sme uporabiti v 12 dneh po prenehanju jemanja uripristala.

Podatki in vitro kažejo, da so klinično pomembne koncentracije ulipristala v procesu absorpcije v steni prebavil lahko inhibitor P-glikoproteina (P-gp). Sočasne uporabe ulipristalnega in P-gp substrata niso proučevali, zato ni mogoče izključiti verjetnosti interakcij. Podatki in vivo kažejo, da jemanje ulipristala (10 mg tableta) 1,5 ure pred jemanjem substrata P-gp feksofenadin (60 mg) nima klinično pomembnega učinka na farmakokinetiko feksofenadina. Zato je priporočljivo upoštevati interval, ki traja najmanj 1,5 ure, med jemanjem substratov ulipristal in P-gp (npr. Dabigatran eteksilat, digoksin, feksofenadin). Bolnik mora zdravnika obvestiti o vseh zdravilih, ki jih jemlje, tudi če so na voljo brez recepta.

Posebna navodila

Ulipristal je imenovan šele po temeljitem pregledu. Nosečnost je treba pred zdravljenjem izključiti. Če se pred začetkom novega zdravljenja sumi na nosečnost, je treba opraviti ustrezen test.

Zaradi možnosti neželenih medsebojnih delovanj sočasna uporaba le zdravil, ki vsebujejo gestagen, sisteme za sproščanje gestagena ali kombinirane peroralne kontraceptive ni priporočljiva. Čeprav je bila opažena večina žensk, ki so prejemale terapevtske odmerke ulipristala, je bila priporočena anovulacija, je bila priporočena dodatna uporaba nehormonske metode kontracepcije med zdravljenjem.

Ulipristal ima specifičen farmakodinamični učinek na endometrij, kar povzroča spremembe v endometriju, značilnem za ta razred zdravil, PAEC.

Te spremembe po ukinitvi zdravljenja izginejo in jih ne smemo pomotoma oceniti kot hiperplazijo endometrija (glejte poglavje o farmakodinamiki). Poleg tega se lahko v obdobju zdravljenja pojavi reverzibilna zadebelitev endometrija.

Pri ponavljajočih se potekah zdravljenja priporoča redno spremljanje stanja endometrija, vključno z letnim ultrazvokom, ki se izvede po ponovni menstrualni krvavitvi v času prekinitve zdravljenja.

Z vztrajno endometrijsko odebelitev po ponovni menstrualni krvavitvi v obdobju prekinitve zdravljenja ali 3 mesece po koncu zdravljenja in / ali naravi krvavitve (glejte poglavje "Narava krvavitve"), da izključite druge bolezni, kot so maligne novotvorbe, morate opraviti ustrezen pregled, vključno z biopsijo endometrija.

Če se odkrije hiperplazija (brez atipije), je priporočljivo, da se nadzor izvaja v skladu s standardno klinično prakso (npr. Spremljanje po 3 mesecih). V primeru atipične hiperplazije je treba pregled in zdravljenje bolnika izvesti v skladu z načeli standardne klinične prakse.

Trajanje vsakega poteka zdravljenja ne sme presegati 3 mesecev, saj tveganje za neželene učinke na endometrij ni znano, če zdravljenje poteka brez prekinitev.

Bolnike je treba obvestiti, da zdravljenje z ulipristalom običajno povzroči znatno zmanjšanje menstruacijske izgube krvi ali amenoreje v prvih 10 dneh zdravljenja. Pri nadaljevanju pretirane krvavitve se mora bolnik posvetovati z zdravnikom. Praviloma se menstrualni cikel nadaljuje v 4 tednih po koncu zdravljenja.

Za izključitev drugih bolezni je treba opraviti ustrezen pregled, vključno z biopsijo endometrija, če se po začetnem zmanjšanju intenzivnosti krvavitve ali pojava amenoreje med ponovljenim zdravljenjem ugotovi trajna sprememba ali nepredvidena krvavitev (na primer medmenstrualna krvavitev).

Najdaljše trajanje uporabe zdravila je 4 ciklusa.

Ni razloga, da bi verjeli, da lahko odpoved ledvic pomembno vpliva na odstranitev ullipristala. Zaradi pomanjkanja posebnih študij uporaba zdravila Esmya ® pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco ni priporočljiva, če je njihovo stanje nemogoče natančno spremljati.

Ni izkušenj s terapevtsko uporabo ulipristala pri bolnikih z jetrno insuficienco. Pričakuje se, da okvara jeter lahko vpliva na izločanje ulipristala, kar bo povzročilo povečano delovanje zdravila. To ni nujno za bolnike z blago jetrno odpovedjo. Uporaba zdravila Esmya ® pri bolnikih z zmerno in hudo jetrno insuficienco ni priporočljiva, kadar ni mogoče natančno nadzorovati njihovega stanja.

Sočasna uporaba ulipristalnih in srednje močnih zaviralcev CYP3A4 (npr. Eritromicin, grenivkin sok, verapamil) ali močnih zaviralcev (na primer ketokonazol, ritonavir, nefazodon, itrakonazol, telitromicin, klaritromicin) ni priporočljiva.

Ne priporočamo skupno aplikacij ulipristala in močni induktorji CYP3A4 (na primer rifampicin, rifabutin, karbamazepin, okskarbazepin, fenitoin, fosfenitoinom, fenobarbital, primidon, Hypericum perforatum, efavirenz, nevirapin, ritonavirja - proti ozadju dolgotrajni uporabi).

Večina žensk, ki so dobivale prašek polža v terapevtskih odmerkih, je imela anovulacijo. Vendar plodnosti s podaljšano uporabo ulipristala niso preučevali.

Vpliv na sposobnost vožnje in mehanizmov

Ulipristal lahko minimalno vpliva na sposobnost vožnje in mehanizmov, saj se po jemanju ulepristale lahko pojavi rahla omotica.

Obrazec za sprostitev

Tablete, 5 mg. Na 14 tablet v pretisnem omotu iz PVC / PE / PVDH filmov oranžne barve in aluminijaste folije. Na 2 ali 6 pretisnih omotih v kartonski embalaži skupaj z navodilom za nanašanje.

Pogoji skladiščenja

V temnem prostoru pri temperaturi, ki ni višja od 30 ° C. Hranite izven dosega otrok!

Rok trajanja

3 leta.
Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na embalaži.

Počitniški pogoji

Recept.

Proizvajalec

Gideon Richter OJSC
1103 Budimpešta, ul. Dyomrøy, 19-21, Madžarska

Pritožbe potrošnikov, poslane:

Predstavništvo Moskve JSC "Gedeon Richter" 119049 Moskva, 4. Dobryninsky Lane, 8.